Farmacocinética especial
  Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica
  Asignatura: Farmacocinética especial

Farmacocinética especial

Asignatura: Farmacocinética especial

Profesores:Dr. José Ignacio Fernández de Trocóniz.

Créditos: 6 teóricos; 2 práctico.

Carácter de la Asignatura: OPTATIVA.

Descripción de la asignatura

La elección de la dosis de fármaco a administrar a un determinado paciente sigue siendo un aspecto problemático tanto en el desarrollo de nuevos fármacos, como en la práctica clínica. El conocimiento de las causas que originan la variabilidad en la respuesta farmacológica supone una ayuda fundamental en dicha optimización..

Esta asignatura proporcionará al alumno la oportunidad de (i) familiarizarse con los conceptos de variabilidad interindividual, e intuir su posible impacto en la respuesta a los medicamentos, y (ii) de preveer dicha variabilidad en base a características demográficas y fisiopatológicas y su relación con los procesos farmacocinéticos.
Objetivos

La formación del alumno de Farmacia en el conocimiento de la relación existente entre variables fisiológicas y procesos farmacocinéticos y farmacodinámicos. El alumno aprenderá, a partir de cambios en las curvas de nivel plasmático y/o de respuesta farmacológica del medicamento, qué alteraciones fisiopatológicas están presentes en el organismo, y qué cambios en la posología son pertinentes para alcanzar/mantener el efecto deseado.

Programa de clases teóricas


TEMA 1. Introducción. Consideraciones Generales. Relación entre Tecnología Farmacéutica, Bio-farmacia, Farmacocinética y Farmacodinamia. Necesidad y ventajas de incorporar la farmacocinética en el estudio de la respuesta farmacológica "in vivo".

TEMA 2. Transporte de fármacos a través de membranas biológicas. Características y propiedades de las diferentes membranas/barreras biológicas. Factores que gobiernan el paso del fármaco a través de las membranas: polaridad, grado de ionización, liposolubilidad.

TEMA 3. Absorción. Relación entre velocidad de absorción y absorción en magnitud con variables fisiológicas tales como vaciado gástrico, flujo sanguíneo en el lugar de absorción, pH del tracto intestinal, etc.

TEMA 4. Distribución. Distribución limitada por la perfusión. Distribución limitada por la permeabilidad. Unión de fármacos a las proteínas plasmáticas: Tipos de proteínas, factores fisiopatológicos que alteran su concentración, ley de acción de masas, estimación de los parámetros de unión entre fármaco y proteína, métodos de determinación del grado de unión a las proteínas plasmáticas. Repercusión de cambios en la fijación a proteínas plasmáticas en la velocidad de distribución. Magnitud de la distribución. Volumen aparente de distribución. Relación entre volumen aparente de distribución y fracción de fármaco libre en plasma. Relación entre volumen aparente de distribución y concentración de fármaco libre en plasma. Fármacos con bajo volumen de distribución.

TEMA 5. Eliminación. Metabolismo. Concepto de tasa de extracción. Relación entre concentración de fármaco en plasma y concentración en sangre. Relación entre aclaramiento y flujo sanguíneo, unión a proteínas plasmáticas, y actividad enzimática intrínseca. Concepto de eliminación restrictiva y no restrictiva. Diferentes modelos de eliminación hepática.

TEMA 6. Eliminación. Excreción. Contribución a la excreción renal de los procesos de filtración glomerular, secreción y reabsorción. Tasa de filtración glomerular. Aclaramiento de Creatinina. Efecto de la unión a proteínas plasmáticas sobre el aclaramiento renal. Repercusión de cambios en el pH urinario sobre la excreción urinaria.

TEMA 7. Otras vías de eliminación. Eliminación a través de bilis. Recirculación enterohepática.

TEMA 8. Farmacocinética de metabolitos. Importancia de considerar la aparición de metabolitos en la farmacocinética de medicamentos, y en la respuesta farmacológica. Estimación de parámetros farmacocinéticos de metabolitos. Concepto de factor limitativo en la formación: Repercusión en la semivida biológica.

TEMA 9. Integración de conceptos cinéticos y fisiológicos. Interpretación y predicción del curso de los niveles plasmáticos de medicamentos en situaciones de alteración fisiopatológica, tras su administración por diferentes rutas y/o diferentes regímenes de administración (bolus intravenoso, perfusión continua).

TEMA 10. Varibilidad interindividual en farmacocinética. Repercusión en la respuesta farmacológica. Causas. Modos de identificarla y tratarla. Variabilidad debida a la absorción, distribución, metabolismo y excreción.

TEMA 11. Relación entre farmacocinética y farmacodinamia. Concepto. Modelos farmacodinámicos más comunes para describir la respuesta "in vivo". Concepto de compartimento del efecto. Concepto del modelo de respuestas indirectas. Tolerancia.

Programa de clases prácticas


Las sesiones prácticas tienen como objetivo familiarizar al alumno con la metodología habitual para describir y cuantificar procesos farmacocinéticos y farmacodinámicos. Para ello se realizarán 5 sesiones prácticas. Durante cada una de ellas el alumno se "enfrentará" a un grupo de datos, para que con la ayuda de "software" especializado, describa adecuadamente la evolución del fármaco o de la respuesta farmacológica a lo largo del tiempo.

* Práctica 1: Análisis farmacocinético tras la administración de un fármaco por vía intravenosa y oral.
* Práctica 2: Análisis simultáneo de fármaco y metabolito en plasma.
* Práctica 3: Farmacocinética dosis-dependiente: Estimación de los valores de Vmax y Km, a partir de datos de concentración de fármaco en plasma.
* Práctica 4: Relaciones farmacocinéticas/farmacodinámicas: Modelo del compartimento del efecto
* Práctica 5: Relaciones farmacocinéticas/farmacodinámicas: Modelos para describir el desarrollo de tolerancia al efecto de un fármaco.

Sistema de evaluación

Asistencia Obligatoria a la Totalidad de las Sesiones Prácticas
Exámen escrito de la parte teórica de la Asignatur.

Bibliografía

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DOMENECH, J.,MARTÍNEZ LANAO J. y PLÁ DELFINA, JM (ed) (1997) Biofarmacia y Farmacocinética. Vol. I. "Farmacocinética". Editorial Síntesis. Madrid.
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